Le terapie del futuro / Farmacocinetica e farmacologia clinica della dapoxetina




(A) Farmacologia primaria e possibile modalità di azione

    • esistono più recettori 5-HT, alcuni facilitano, altri ritardano l’eiaculazione
    • inibisce la ricaptazione (riassorbimento) della serotonina attraverso un meccanismo mediato dal vettore della serotonina
    • inibisce la ricaptazione del neurotrasmettitore 5-HT > norepinefrina >> dopamina
  • agisce come inibitore del trasporto della serotonina, producendo come risultato finale il ritardo dell’eiaculazione

(B) Studio sul dosaggio crescente in uomini sani

(C) Effetto comparabile a dosaggi multipli, con accumulazione minima

(D) Farmacocinetica della dapoxetina

Come mostra il grafico, il tempo di concentrazione massima (Tmax) è raggiunto in 1.2 ore. La percentuale di accumulazione del farmaco a 24 ore è inferiore al 4%, ciò suggerisce che non vi saranno in circolo tracce importanti del farmaco o del suo metabolica.

(E) Farmacocinetica comparativa della dapoxetina

La differenza rispetto agli altri farmaci serotoninergici (SSRI) come la paroxetina, la sertralina e la fluoxetina, è molto marcata. La curva mostra che il Tmax (tempo di concentrazione massima) con la paroxetina e la sertralina è di circa 6-7 ore.

(F) Farmacocinetica

  Dapoxetina Paroxetina Sertralina
Dose (mg) 60 40 100
Cmax (ng/ml) 386 19.0 22.7
Tmax (ore) 1.5 6.83 6.40
T½a (ore) 1.03 3.93 3.57
T½b (ore) 21.9 46.7 39.5
C24 (% del picco) 3.67 45.1 47.8
Accumulazione 1.30 2.45 2.68

I risultati di Cmax (Concentrazione massima), Tmax (Tempo massimo) e T½ fanno della dapoxetina un candidato per l’assunzione secondo necessità. I risultati del C24 (Concentrazione nelle 24 ore) e la bassa accumulazione significano che le probabilità di sregolazione del recettore della serotonina sono basse, al contrario di quanto si osserva con gli antidepressivi serotoninergici (SSRI)

(G) Farmacocinetica della dapoxetina in presenza di inibitori della PDE-5

(H) Conclusioni

  • la dapoxetina viene rapidamente assorbita (Tmax 1.5 ore) dopo la somministrazione per via orale. La disponibilità orale della dapoxetina è di circa il 40%
  • a seguito delle concentrazioni di picco, le concentrazioni plasmatiche diminuiscono rapidamente. 24 ore dopo l’assunzione le concentrazioni della dapoxetina sono al 4% del picco
  • la dapoxetina è fortemente legata alle proteine (> 99%)>
  • l’accumulazione è minima dopo 6 giorni consecutivi di somministrazione
  • l’assunzione contemporanea di cibo non ha influenzato il valore AUC (area sottesa dalla curva di concentrazione plasmatica). Il cibo ha moderatamente ridotto la Cmax (concentrazione massima) – 398 ng/ml contro 443 ng/ml - e ha ritardato il Tmax (tempo massimo) – 1.8 contro 1.3 ore
  • non si sono verificati significativi aumenti della pressione nei soggetti sani e nei soggetti ipertesi con ipertensione controllata sotto sforzo
  • nei soggetti sani non si è rilevata alcuna variazione nell’intervallo QT né si sono osservate variazioni morfologiche nell’elettrocardiogramma (ECG)

La dapoxetina viene assorbita rapidamente, in genere in meno di un’ora e un quarto dopo la somministrazione orale. Alla concentrazione di picco segue un rapido declino cosicché dopo 24 ore il residuo di farmaco e del suo metabolica nell’organismo è del 4% rispetto al valore di picco. L’accumulo è minimo, come hanno dimostrato gli studi sulla somministrazione continua per 6 giorni. La co-somministrazione con il cibo non modifica l’area sottostante alla curva, ha un’influenza minima sul tempo massimo di assorbimento (Tmax) e sulla concentrazione massima (Cmax). Non si producono variazioni significative nella pressione sanguigna nei soggetti sani e negli ipertesi.

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Prof.

Alessandro Littara


Presentazione

Il prof. Alessandro G. Littara è un'autorità nella chirurgia plastico-estetica genitale maschile grazie al suo lavoro pionieristico sulla falloplastica, una tecnica che ha praticato fin dagli anni '90 e che ha continuamente modificato, migliorato e perfezionato durante la sua esperienza personale di migliaia di casi provenienti da tutto il mondo. E’ autore ad oggi di oltre 4000 interventi di falloplastica, che lo portano ad essere uno dei chirurghi universalmente più esperti nel settore. Il suo costante lavoro di ricerca lo ha portato a perfezionare continuamente le metodiche, che rappresentano un punto di riferimento internazionale e materia di insegnamento nella sua International Academy in Penoplasty. In particolare, la sua ricerca della soluzione più efficace con salvaguardia assoluta della sicurezza, lo ha portato a sviluppare una metodica originale che non prevede, sia per l’allungamento che per l’ingrossamento del pene, l’utilizzo di alcun materiale estraneo all’organismo. Nella sua Accademia, il Dr. Littara ha formato nei primi 3 anni oltre 50 chirurghi provenienti da varie parti del mondo, e che sono stati istruiti ed abilitati all’utilizzo di tali metodiche.

Istruzione

  • Laureato in Medicina e Chirurgia con il massimo dei voti presso l’Università di Pisa
  • Specializzazione in "Chirurgia Generale" presso Università degli Studi di Pisa (Istituto di Chirurgia generale e sperimentale, Ospedale Cisanello, Pisa), con una tesi dal titolo: "terapia chirurgica del varicocele: moderni orientamenti".
  • Perfezionamento in "diagnostica con ultrasuoni in Chirurgia" presso Università di Pisa
  • Perfezionamento in "Operatore di moduli di Andrologia" presso Università di Pisa
  • Perfezionamento in "Sessuologia" presso Università di Pisa
  • Vincitore del concorso per accedere alla "Scuola Europea in Andrologia e Chirurgia Andrologica" (organizzato presso Centri andrologici di eccellenza europei dalla Società Italiana di Andrologia)
  • Abilitato alle procedure LVR (Laser Vaginal Renjuvenation) e DLV (Designer Laser Vaginoplasty) presso il Laser Vaginal Rejuvenation Center di Los Angeles, diretto dal Dr. David Matlock.
  • Professore a.c. di Chirurgia Ricostruttiva Uro-genitale, Università di Pisa

Formazione

Formatosi (1991) presso il Centro di Andrologia dell’Università di Pisa (diretto dal Prof. G.F.Menchini Fabris), attualmente presta opera di collaborazione esterna. Presso tale Centro si è perfezionato in Operatore di moduli di Andrologia e in Sessuologia Medica.

Inoltre ha collaborato per vari anni con l’Istituto di Chirurgia Generale II – Unità Operativa di Endocrinochirurgia (diretta dal Prof. P.Miccoli), dell’Università degli Studi di Pisa, per quanto attiene alla pratica chirurgica.

Ha usufruito in chirurgia uro-andrologica dell’insegnamento pratico del Prof. E. Belgrano (direttore della clinica urologica dell’Università di Trieste) e del Prof. F. Carmignani (direttore clinica urologica Università di Genova) per oltre cinque anni, rimanendo al corrente di tecniche di chirurgia uro-andrologica e di urologia ginecologica d’avanguardia.

Ha effettuato un periodo di aggiornamento presso l’Istituto S. Raffaele di Milano nel reparto di Urologia diretto dal Prof. Rigatti.

E’ stato responsabile della branca di andrologia-sessuologia medica e chirurgica presso la Casa di Cura "Mercurio-Quisisana" di Montecatini Terme (PT), dove ha partecipato a circa 1000 interventi di chirurgia andrologica, uro-ginecologica e chirurgia generale in qualità sia di primo operatore che di aiuto.

Attività

Ha partecipato come discente alla "Scuola Europea in Andrologia e Chirurgia Andrologica", organizzata dalla Società Italiana di Andrologia presso centri europei di riconosciuta eccellenza.

Attualmente esercita attività libero-professionale inerente la diagnosi e terapia, medica e chirurgica, delle patologie di pertinenza uro-andrologica, uro-ginecologica e sessuologia. E' Professore a.c. di Chirurgia Ricostruttiva Uro-genitale presso l'Università di Pisa. E’ l’ideatore della nuova figura professionale medica specialistica del "chirurgo sessuale".

Ha partecipato in qualità di relatore a numerosi congressi di carattere uro-andrologico e plastico-estetico (Società italiana di Andrologia; European Society of Aestethic Surgery; società italiana di Medicina Estetica, e altri)

E’ collaboratore di Radio 24 per quanto riguarda l’andrologia medica e chirurgica, e la sessuologia. Collabora con quotidiani nazionali, riviste settimanali e mensili a larga tiratura e programmi televisivi nazionali e regionali. Ha ideato e condotto per due anni una trasmissione radiofonica rivolta alla sessuologia presso una radio locale toscana ("SexOS"). Partecipa in qualità di esperto della materia alla trasmissione "istruzioni per l’uso" condotta da Emanuela Falcetti su Radio1 e Rai 3.

Ha costituito (e ne è il responsabile) a Milano il "Centro di Medicina Sessuale", dove vengono trattate tutte le patologie della sfera sessuale e riproduttiva maschile e femminile. Gestisce un’equipe multidisciplinare, formata da andrologi, ginecologi, specialisti in riproduzione assistita, psico-sessuologi, psichiatri, chirurghi plastico-estetici e avvocati.

Ha effettuato il training presso il Laser Vaginal Rejuvenation Center di Beverly Hills, diretto dal Dr. David Matlock, per l’apprendimento delle metodiche di laser chirurgia genitale femminile. E’ chirurgo affiliato e abilitato alle procedure DLV (Designer Laser Vaginoplasty), LVR (Laser Vaginal Rejuvenation) e G-Spot Amplification presso tale centro.

Visita a Milano (presso il Centro di Medicina Sessuale, sede principale) e periodicamente a Roma, e collabora con strutture specializzate nella terapia dell’infertilità di coppia.

Appartenenza a società scientifiche

  • Membro della Società Italiana di Andrologia (S.I.A.)
  • Membro della Società Italiana di Andrologia e Medicina della Sessualità (S.I.A.M.S.)
  • Consigliere della Società Italiana di Sessuologia ed Educazione Sessuale (S.I.S.E.S.)
  • Menbro della Società Italiana di Chirurgia Plastica, Ricostruttiva ed Estetica (S.I.C.P.R.E.)
  • Membro della Società Italiana di Chirurgia Genitale Maschile (S.I.C.G.E.M.)
  • Membro della European Society of Sexual Medicine (E.S.S.M.)
  • Membro della International Society for sexual and impotence research (I.S.S.I.R.)
  • Membro della American Academy of Cosmetic Surgery (A.A.C.S.)
  • Membro della American Academy of Phalloplasty Surgeons (A.A.P.S.)
  • Consigliere ARPLEG, Associazione Europea di Ringiovanimento e Chirurgia Plastica ed Estetica Genitale (A.R.P.L.E.G.)
  • Fondatore di International Academy in Penoplasty (I.A.P.)

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