EiaculazionePrecoce.org, sito sulla cura dell'eiaculazione precoce del prof. Alessandro G. Littara









Home / Parte IV / Farmacocinetica e farmacologia clinica della dapoxetina

(A) Farmacologia primaria e possibile modalità di azione

  • esistono più recettori 5-HT, alcuni facilitano, altri ritardano l’eiaculazione

  • inibisce la ricaptazione (riassorbimento) della serotonina attraverso un meccanismo mediato dal vettore della serotonina

  • inibisce la ricaptazione del neurotrasmettitore 5-HT > norepinefrina >> dopamina

  • agisce come inibitore del trasporto della serotonina, producendo come risultato finale il ritardo dell’eiaculazione

(B) Studio sul dosaggio crescente in uomini sani



(C) Effetto comparabile a dosaggi multipli, con accumulazione minima

(D) Farmacocinetica della dapoxetina



Come mostra il grafico, il tempo di concentrazione massima (Tmax) è raggiunto in 1.2 ore. La percentuale di accumulazione del farmaco a 24 ore è inferiore al 4%, ciò suggerisce che non vi saranno in circolo tracce importanti del farmaco o del suo metabolica.

(E) Farmacocinetica comparativa della dapoxetina



La differenza rispetto agli altri farmaci serotoninergici (SSRI) come la paroxetina, la sertralina e la fluoxetina, è molto marcata. La curva mostra che il Tmax (tempo di concentrazione massima) con la paroxetina e la sertralina è di circa 6-7 ore.

(F) Farmacocinetica

  Dapoxetina Paroxetina Sertralina
Dose (mg) 60 40 100
Cmax (ng/ml) 386 19.0 22.7
Tmax (ore) 1.5 6.83 6.40
T½a (ore) 1.03 3.93 3.57
T½b (ore) 21.9 46.7 39.5
C24 (% del picco) 3.67 45.1 47.8
Accumulazione 1.30 2.45 2.68

I risultati di Cmax (Concentrazione massima), Tmax (Tempo massimo) e T½ fanno della dapoxetina un candidato per l’assunzione secondo necessità. I risultati del C24 (Concentrazione nelle 24 ore) e la bassa accumulazione significano che le probabilità di sregolazione del recettore della serotonina sono basse, al contrario di quanto si osserva con gli antidepressivi serotoninergici (SSRI)

(G) Farmacocinetica della dapoxetina in presenza di inibitori della PDE-5

(H) Conclusioni

  • la dapoxetina viene rapidamente assorbita (Tmax 1.5 ore) dopo la somministrazione per via orale. La disponibilità orale della dapoxetina è di circa il 40%
  • a seguito delle concentrazioni di picco, le concentrazioni plasmatiche diminuiscono rapidamente. 24 ore dopo l’assunzione le concentrazioni della dapoxetina sono al 4% del picco
  • la dapoxetina è fortemente legata alle proteine (> 99%)>
  • l’accumulazione è minima dopo 6 giorni consecutivi di somministrazione
  • l’assunzione contemporanea di cibo non ha influenzato il valore AUC (area sottesa dalla curva di concentrazione plasmatica). Il cibo ha moderatamente ridotto la Cmax (concentrazione massima) – 398 ng/ml contro 443 ng/ml - e ha ritardato il Tmax (tempo massimo) – 1.8 contro 1.3 ore
  • non si sono verificati significativi aumenti della pressione nei soggetti sani e nei soggetti ipertesi con ipertensione controllata sotto sforzo
  • nei soggetti sani non si è rilevata alcuna variazione nell’intervallo QT né si sono osservate variazioni morfologiche nell’elettrocardiogramma (ECG)

La dapoxetina viene assorbita rapidamente, in genere in meno di un’ora e un quarto dopo la somministrazione orale. Alla concentrazione di picco segue un rapido declino cosicché dopo 24 ore il residuo di farmaco e del suo metabolica nell’organismo è del 4% rispetto al valore di picco. L’accumulo è minimo, come hanno dimostrato gli studi sulla somministrazione continua per 6 giorni. La co-somministrazione con il cibo non modifica l’area sottostante alla curva, ha un’influenza minima sul tempo massimo di assorbimento (Tmax) e sulla concentrazione massima (Cmax). Non si producono variazioni significative nella pressione sanguigna nei soggetti sani e negli ipertesi.

pagina aggiornata a lunedì 19 gennaio 2015
.: falloplastica
.: eiaculazione precoce
.: circoncisione
.: impotenza
.: infertilità
Vai alla sezione speciale: Eiaculazione precoce, istruzioni per l'uso.
App sulla fertilità maschile, Download gratuito
Segui le news di Andrologia
Linea diretta con il prof. Alessandro Littara
AndroTweet by www.androweb.it
note legali | condizioni di utilizzo del sito | area riservata | mappa del sito | rassegna stampa
© 2004-2017 eiaculazioneprecoce.org, tutti i diritti riservati | P.IVA: 01658220460 | sito aggiornato al 26/03/2015 | torna su | facebook activity

disclaimer: le informazioni fornite da questo sito intendono supportare, e non sostituire, la relazione
tra il paziente/visitatore del sito e il suo medico di riferimento