Home / Parte IV / Visione d'insieme (dapoxetina)

(A) La domanda insoddisfatta

• un trattamento specifico per la cura della eiaculazione precoce

• sperimentazione (contro placebo) su vasta scala e per lunghi periodi

• un corretto equilibrio tra tollerabilità ed efficacia

• azione rapida

• durata relativamente breve

• dosaggio secondo necessità

• assenza di effetti secondari sessuali

(B) Profilo del trattamento ideale

• uso discreto, per esempio assunzione orale e non topica/li>

• efficacia fin dalla prima dose

• profilo del dosaggio secondo necessità, non somministrazione cronica

• rapidità dell’azione (<1 ora) ed eliminazione rapida dall’organismo

• bassa incidenza degli effetti collaterali

• effetti da buoni a ottimi sullo IELT, il controllo e la soddisfazione

(C) Profilo della dapoxetina

• è un inibitore del trasporto della serotonina

• è un solido cristallino con peso molecolare di 341.88

• negli studi non clinici è risultata essere un inibitore molto potente della ricaptazione (riassorbimento) della serotonina

(D) Gli studi iniziali indicano che la dapoxetina:

• è ben tollerata

• è relativamente sicura

• ha un profilo farmacocinetico favorevole adatto al trattamento della eiaculazione precoce

• Ciò ha giustificato il proseguimento della sperimentazione alle successive fasi II e III

(E) Farmacologia della dapoxetina

• inibisce la ricaptazione (riassorbimento) della serotonina attraverso un meccanismo mediato dal vettore della serotonina

• inibisce la ricaptazione del 5-HT > norepinefrina >> dopamina

• diminuisce la concentrazione nel cervello del metabolita 5-HIAA del neurotrasmettitore 5-HT (serotonina)

• la dapoxetina intraperitoneale blocca la perdita di serotonina provocata dalla cloroanfetamina